Fluoxetin (prozac) mekanism för verkan och biverkningar

De Fluoxetin, Bättre känd som Prozac,Det är ett antidepressiva medel som ligger inom kategorin selektiva hämmare av serotoninåterupptag (ISR). Mäst känd som Prozac, det är en av de mest föreskrivna antidepressiva över hela världen. Även om det har många positiva effekter att behandla störningar som depression eller ångest, kan det inte tas lätt, eftersom det också kan orsaka negativa effekter.

Utseendet på SSRI: erna i slutet av 80 -talet revolutionerade psykofarmakologi, upp till sex recept per sekund. Även om de ursprungligen föddes som antidepressiva, föreskrivs de vanligtvis också för andra mindre allvarliga tillstånd som premenstrual dysforisk störning, ångeststörningar eller vissa ätstörningar.

Inom gruppen av ISR: er finns sex typer av föreningar som delar många effekter, även om de också har unika egenskaper som differentierar dem. I den här artikeln kommer vi att se de vanliga och egna effekterna av flouxetin.

[TOC]

Vad händer i en persons hjärna med depression?

För att förstå fluoxetin och de allmänna NSR: erna måste du veta vad som händer i en persons hjärna med en cellnivå.

Enligt den monoaminergiska hypotesen lider människor med depression ett serotoninunderskott i serotonergiska presynaptiska neuroner, både i somatodendritiska områden och i axoniska terminal.

Figur 1. Serotonerg neuron av patient med depression (Stahl, 2010).

Alla antidepressiva medel fungerar genom att öka serotonin tills de når sina tidigare nivåer, före störningen, och försöker därmed lindra eller avsluta de depressiva symtomen.

Förutom att agera på axonreceptorer, ACRS verkar på serotoninreceptorer i det somatodendritiska området (5HT1A -receptorer), och detta utlöser en serie effekter som slutar med ökningen av serotoninin.

Fluoxetinåtgärdsmekanism

Därefter förklaras SSR: s steg för steg:

1--ISRS-blocket serotoninreceptorer blockerar

ISRS blockerar serotoninreceptorer i det somatodendritiska området, även kallad TSER -pumpar (serotonintransportörer). Detta block förhindrar serotoninmolekyler från att gå med i receptorer och därför kan serotonin inte komma ihåg (därmed namnet på SSRI: erna) och förblir i det somatodendritiska området.

Efter en tid höjs serotoninnivåer på grund av deras ackumulering. Serotoninnivåer ökar också i oönskade områden och de första biverkningarna börjar observeras.

Steg 1- Somatodendritisk serotonergisk receptorblock (Stahl, 2010).

2-reglering av receptorer

När receptorerna har blockerats ett tag identifierar "dem som onödiga, så de slutar fungera och vissa försvinner. Dessa effekter kallas desensibilisering och reglering ned och inträffar genom en genomisk mekanism.

Steg 2- Medvetenhet och nedåt reglering av somatodendritiska serotonergiska receptorer (Stahl, 2010).

3-produktion av serotonin

Eftersom det finns mindre receptorer är mängden serotonin som anländer inom neuronet mindre än före reglering. Därför börjar "neuronet" att det finns väldigt lite serotonin, att producera fler mängder av denna neurotransmitter och aktiverar dess flöde till axoner och släpper ut. Denna mekanism är den som förklarar de flesta av de antidepressiva effekterna av SSR: er.

Kan tjäna dig: prefrontal cortex: anatomi, funktioner och skadorSteg 3- Serotoninproduktion och frisläppande aktivering (Stahl, 2010).

4-sensibilisering och nedåt reglering av serotonergiska receptorer 

När neuronet redan har börjat segregera högre nivåer av serotonin, börjar en annan verkningsmekanism av SSRI: er som inte hittills varit effektiv hittills relevant hittills relevant.

Denna mekanism är blockaden av axonreceptorer, som också är desensibiliserade och reglerade och därför mindre serotoninåtertagningar. Denna mekanism gör att biverkningarna av ISR börjar minska, eftersom serotoninnivåer sänks till normala nivåer.

Steg 4- Medvetenhet och nedåt reglering av axoniska serotonergiska receptorer (Stahl, 2010).

Kort sagt, SSRIS -lagen ökar successivt serotoninnivåer i alla hjärnområden där det finns serotonergiska neuroner, inte bara där det är nödvändigt, vilket orsakar både gynnsamma och skadliga effekter. Även om biverkningarna eller inte önskar förbättras med tiden.

Specifika aspekter i fluoxetin

Förutom den mekanism som förklaras ovan, gemensam för alla ISR: er, följer fluoxetin också andra mekanismer som gör den unik.

Schema av en fluoxetinmolekyl (Stahl, 2010).

Detta läkemedel hämmar inte bara serotoninåterupptag, det hämmar också återupptaget av noradrenalin och dopamin i det prefrontala cortex, vilket blockerar 5HT2C -receptorer, vilket gör att nivåerna av dessa neurotransmittorer ökar i det området i det området i det området. Läkemedlen som har denna effekt kallas DND.

Denna mekanism kan förklara några av egenskaperna hos fluoxetin som aktivator, vilket hjälper till att minska trötthet hos patienter med minskad positiv tillgivenhet, hypersomnia, psykomotorisk fördröjning och apati. Å andra sidan är det inte tillrådligt för patienter med agitation, sömnlöshet och ångest, eftersom de kan uppleva oönskad aktivering.

Fluoxetinmekanism som DND kan också fungera som en terapeutisk effekt på anorexi och bulimi.

Slutligen kan denna mekanism också förklara förmågan hos fluoxetin att öka oceanzapin antidepressiva åtgärder hos patienter med bipolär depression, eftersom detta läkemedel också fungerar som DND och båda åtgärderna skulle tillsättas.

Andra effekter av fluoxetin är den svaga blockaden av norepinefrin (IRN) och, vid höga doser, CYP2D6 och 3 A4 -hämning, vilket kan öka effekten av andra psykofarmaceutikaler på ett oönskat sätt.

Det kan tjäna dig: Malta Egenskaper för hälsa

Dessutom har både fluoxentin och deras metabolit en lång halveringsliv (2 eller 3 dagar fluoxetin och 2 veckor dess metabolit), vilket hjälper till att minska tillbakadragande syndrom som observerats genom att ta bort vissa ISRS: er. Men vi måste komma ihåg att detta också innebär att lång tid kommer att hända tills läkemedlet försvinner helt från organismen när behandlingen slutar.

Biverkningar av fluoxetin

Bland biverkningarna som delar fluoxetin och i allmänhet är alla ISR: er:

• Mental agitation, nervositet, ångest och till och med panikattacker. Denna effekt produceras på grund av den akuta blockeringen av 5HT2A- och 5HT2C -receptorerna i den serotonergiska projiceringen av RAFE till amygdala och den limbiska cortex till den ventromediala prefrontala cortex.
• Acatism, psykomotorisk fördröjning, mild parkinsonism, dystoniska rörelser och, som en följd av dessa, ledvärk. Denna effekt produceras genom den akuta blockeringen av 5HT2A -receptorerna i basala ganglier.
• Sömnstörningar, myokloner, uppvaknande. Denna effekt produceras genom den akuta blockeringen av 5HT2A -receptorer i sömncentra.
• Sexuell dysfunktion. Denna effekt beror på den akuta blockeringen av 5HT2A och 5HT2C -receptorer i ryggmärgen.
• Illamående och kräkningar. Denna effekt verkar vara en följd av den akuta blockeringen av 5HT3 -receptorer i hypotalamus.
• Tarmmotilitet, kramper. Denna effekt är en följd av 5HT3 och 5HT4 -receptorblocket.

Utöver de effekter som just nämnts kan fluoxetin producera andra egna biverkningar som kan observeras i följande tabell.

Om en överdos av fluoxetin inträffar, kan instabilitet, förvirring, brist på svar på stimuli, yrsel, blekning och till och med äta, utöver de tidigare biverkningarna kan drabbas.

I den kliniska studien före marknadsföringen av läkemedlet konstaterades dessutom att några av de yngre deltagarna (under 24 år) utvecklade självmordstendenser (de trodde eller försökte skada eller begå självmord) efter att ha tagit fluoxetin. Därför måste ungdomar vara särskilt försiktiga med nämnda läkemedel.

Försiktighetsåtgärder att följa innan du tar fluoxetin

Psychopharmaceuticals kan vara mycket farliga för hälsan i allmänhet och särskilt för mental hälsa; Därför bör de aldrig administreras, de måste alltid tas efter det medicinska receptet och under deras att ta läkaren måste gå om någon mental eller fysisk förändring noteras.

Det är viktigt att informera läkaren om du tar, eller bara sluta ta, något annat läkemedel eftersom det kan interagera med fluoxetin och orsaka skadliga effekter.

Nedan hittar du en lista över mediciner som kan vara potentiellt farliga om de kombineras med fluoxetin:

• TICS -mediciner som pimozide (OAP).
• Läkemedel för att behandla schizofreni såsom tioridazin, clozapin (clozaril) och haloperidol (haldol).
• Vissa IMAO -antidepressiva medel (oxidasmonoamininhibitorer), såsom isocroboxazid (Marplan), fenelzin (Nardil), Selegilin (Eldepryl, Emsam, Zelapar) och tranilcipromina (Grin),.
• Mediciner för behandling av ångest som alprazolam (xanax) eller diazepam (valium).
• Antikoagulantia, såsom warfarin (Coumadin) och Ticlid (Ticlopidine).
• Vissa svampar som fluconazol (difflucan), ketokonazol (nizoral) och voriconazol (vfend).
• Other antidepressants such as amitriptyline (elavil), amoxapine (assendin), clomipramine (anaphranyl), desipramine (norpramin), doxepine, imipramine (tofranil), nortriptyline (adventyl, pamelor), protriptyin (vivactyl), flow , Lithobid), and trimipramine (Surmontil).
• Vissa icke -steroida antiinflammatoriska läkemedel såsom aspirin, ibuprofen eller paracetamol.
• Mediciner för hjärtsjukdomar som digoxin (lanoxin) och flecainida (tambocor).
• Några diuretika.
• Mediciner för att behandla infektioner som linjezolid.
• Mediciner för behandling av hjärt -kärlsjukdomar såsom fluvastatin (lescol) och för att behandla hypertoni som Torsemide (Demadex).
• Läkemedel för behandling av sår och gastriska störningar såsom cimetidin (tagamet) och protoner pumphämmare, såsom esomeprazol (nexium) och omeprazol (prilosec, prilosec otc, zegerid).
• HIV -behandlingar som Etravirina (Intelence).
• Antikonvulsioner såsom fenytin (dilantin), karbamazepin (tegretol) och fenytin (dilantin).
• Hormonella behandlingar som tamoxifen (nolvadex) och insulin.
• Diabetesmediciner som tolbutamid.
• Metylenblå, används för att behandla Alzheimers sjukdom.
• Mediciner för migrän såsom almotriptan (axert), elektriptan (relaspax), frovatriptan (frova), narratriptan (amerge), rizatriptan (maxalt), sumatriptan (imitrex) och zolmitriptan (zomig),.
• Lugnande medel, lugnande medel och sömntabletter.
• Mediciner för att behandla fetma som sibtramin (meridia).
• Analgetika som Tramadol (Ultram).
• Cancerbehandling som vinblastin (Velban).

Det kan tjäna dig: min flickvän/eller lämnade mig: 10 väsentliga tips för att övervinna det

Det är också tillrådligt att varna läkaren om du tar vitaminer, till exempel tryptofan eller Herbing -produkter, till exempel San Juan Grass.

Dessutom måste särskild försiktighet vidtas med fluoxetin om elektrokonvulsiv terapi tas emot, om du har diabetes, kramper eller någon leversjukdom och om en hjärtattack nyligen har lidit.

Fluoxetin bör inte tas om gravid, särskilt under de senaste månaderna av graviditeten. Det rekommenderas inte heller att personer över 65 tar detta läkemedel.

Referenser

1. American Society of Health-System-farmaceuter. (15 november 2014). Fluoxetin. Erhållet från MedlinePlus.
2. Unam School of Medicine. (s.F.). Fluoxetin. Hämtad 13 maj 2016 från UNAM School of Medicine.
3. Stahl, s. (2010). Antidepressiva medel. I s. Stahl, Stahls eesscial psykofarmakologi (p. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.
4. Stahl, s. (2010). Antidepressiva medel. I s. Stahl, Stahls eesscial psykofarmakologi (p. 511-666). Madrid: Classroom Medica Group.